Depalgos farmaco
L’ossicodone (OxyContin, oppure Depalgos se associato a paracetamolo) è un oppioide agonista puro, appartenente al gruppo dei fenantreni e sintetizzato a partire dalla tebaina. L’ossicodone paracetamolo ha potenza simile alla morfina, e produce un metabolita chiamato ossimorfone (15%) con potenza 2 o 3 volte la morfina.
La formulazione orale è in genere prescritta per il sollievo del dolore da moderato a grave. Bassi dosaggi sono utilizzati per la terapia sintomatica della diarrea. Può essere formulato come unico principio attivo o in associazione con altri farmaci. Come tutti gli altri oppioidi, l’ossicodone può indurre tolleranza e dipendenza.
Sintetizzato nel 1916 in Germania viene per la prima volta utilizzato clinicamente nel 1917 e messo in commercio negli Stati Uniti nel 1939. La sua scoperta è nata dalla necessità di trovare una soluzione meno pericolosa dell’eroina, fa parte quindi dei nuovi oppioidi semi-sintetici studiati per migliorare quelli al tempo già esistenti: morfina, diacetilmorfina (eroina) e codeina.
Farmaco Depalgos 20 mg
Assunti per via orale, 20 mg di ossicodone a rilascio immediato sono considerati equivalenti nell’effetto analgesico di 30 mg di morfina,mentre l’ossicodone a rilascio prolungato è considerato due volte più potente della morfina orale.
L’ossicodone, è un oppiaceo semisintetico agonista altamente selettivo per il recettore μ-oppioide (MOR). Questo recettore è il principale bersaglio biologico del neuropeptide endogeno oppioide β-endorfina. L’ossicodone ha una bassa affinità per il recettore δ-oppioide (DOR) e per il recettore κ-oppioide (KOR), per i quali è un agonista. Dopo che l’ossicodone si lega al MOR, viene rilasciata una proteina G, che inibisce il rilascio di neurotrasmettitori cellulari e diminuisce la produzione di cAMP, chiudendo i canali del calcio e aprendo i canali del potassio.Si ritiene che gli oppioidi come l’ossicodone producano i loro effetti analgesici tramite l’attivazione del MOR nel mesencefalo periacqueduttale e nel midollo rostrale ventromediale (RVM). La dipendenza viene causata dall’attivazione del percorso mesolimbico della ricompensa, inclusa l’area tegmentale ventrale, il nucleo accumbens e il nucleo pallido ventrale.
Dosaggio e somministrazione depalgos 5 mg
L’ossicodone può essere somministrato per via orale, intranasale, per iniezione endovenosa/intramuscolare/sottocutanea o per via rettale. La biodisponibilità della somministrazione orale è in media del 60-87%. La somministrazione rettale produce gli stessi risultati mentre quella intranasale varia tra individui con una media del 46%.
L’ossicodone, quando viene somministrato per via orale, è circa 1,5-2 volte più potente della morfina. Tuttavia, 10–15 mg di ossicodone producono un effetto analgesico simile a 10 mg di morfina quando viene somministrato per via intramuscolare. Pertanto, come dose parenterale, la morfina è di circa il 50% più potente dell’ossicodone. Non ci sono prove comparative che mostrano che l’ossicodone sia più efficace di qualsiasi altro oppioide. Nelle cure palliative la morfina rimane il gold standard, tuttavia, l’ossicodone può essere utile come un oppiaceo alternativo se un paziente ha fastidiosi effetti collaterali con la morfina o altri oppioidi. Una dose di ossicodone è potente circa un quinto dell’equivalente in metadone.
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